Pernazinum

Na receptę

tabletki 100 mg; 25 mg

substancja czynna - perazine dimaleate 1 tabl. zawiera 25 mg lub 100 mg perazyny.

Perazine dimaleate    

Preparat działa średnio silnie przeciwpsychotycznie. Nie wpływa w sposób istotny na nastrój. Lek działa dzięki blokowaniu impulsów nerwowych w mózgu. Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2. Perazyna wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne a1, histaminowe i serotoninowe.

Schizofrenia, stany wzmożonego napięcia psychicznego, psychozy wywołane organicznym uszkodzeniem mózgu. Zespoły maniakalno-depresyjne, szczególnie w fazie maniakalnej. Stany pobudzenia i napięcia z nadmierną ruchliwością oraz splątaniem. Stany lękowe. Natręctwa myślowe i ruchowe.

Perazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii, ostrych i przewlekłych psychoz z towarzyszeniem urojeń, stanów lękowych, halucynacji, utraty poczucia osobowości i katatonii, zespołu maniakalnego oraz chorych w stanie pobudzenia psychomotorycznego.

Depresja    Schizofrenia    

Leku nie należy podawać u osób będących pod wpływem alkoholu lub innych środków działających depresyjnie na centralny układ nerwowy. Pacjenci cierpiący na miażdżycę, niewydolność wątroby, choroby krążenia, astmę powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji Pernazinum. Lek upośledza sprawność psychofizyczną, dlatego też w trakcie stosowania preparatu nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych ani wykonywać czynności precyzyjnych. Oczekiwany skutek leczenia może ulec zmianie, jeśli Pernazinum stosuje się jednocześnie z innymi lekami. Zamiar stosowania innych leków łącznie z preparatem należy omówić z lekarzem. Perazynę należy stosować bardzo ostrożnie, w następujących przypadkach: złośliwy zespół neuroleptyczny; ostre zatrucie: lekami nasennymi, opiatami, innymi lekami neuroleptycznymi (leki uspokajające, leki antydepresyjne, alkohol); leukopenia; padaczka; jaskra; przerost gruczołu krokowego; uszkodzenie wątroby; zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca; podciśnienie ortostatyczne; zakłócenia w oddawaniu moczu; choroba Parkinsona; rak piersi; zwężenie odźwiernika. Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi, następnie powtarzanie badania w odstępach tyg. przez 4 m-ce leczenia. Jeżeli wyniki badania mieszczą się w granicach normy, dalsze badania należy powtarzać raz na miesiąc. Próby czynnościowe wątroby powinny być wykonane na początku leczenia i następnie po 6 m-cach. W celu monitorowania czynności układu krążenia, w aspekcie kontroli ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacji ewentualnych niemiarowości, należy wykonywać częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG. Jest to szczególnie ważne w przypadku ludzi starszych. Podczas leczenia perazyną nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn będących w ruchu. Lek może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej.

Brak danych statystycznych na temat działań ubocznych. Wiadomo jednak, że lek wywołuje sztywność mięśni oraz zaburzenia w aparacie ruchowym w postaci nagłych mimowolnych skurczów różnych mięśni, a szczególnie mięśni twarzy i języka, tzw. objawy pozapiramidowe. Obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza przy zmianie pozycji ciała na pionową. Uszkodzenie wątroby. Zaburzenia w pracy serca. Choroba wieńcowa. Ze strony o.u.n.: upośledzenie koncentracji, nadmierne zahamowanie motoryczne, zaburzenia snu, depresja. Stosunkowo rzadko wywołuje działania niepożądane ze strony układu pozapiramidowego: zespół parkinsonowski (spowolnienie ruchów, drżenie, wzmożenie napięcia mięśniowego). Obserwowano także: akatyzję (przymusowy niepokój ruchowy), ostry zespół dyskinetyczny (napadowe, przymusowe ruchy), późne dyskinezy (głównie u przewlekle leczonych po nagłym odstawieniu lub znacznym zmniejszeniu dawki). Może również wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny oraz napady drgawek i zaburzenia regulacji temperatury ciała. Zaburzenia wegetatywne: zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość błon śluzowych, zaburzenia akomodacji. Wpływ na układ krążenia jest niewielki głównie w początkowym okresie leczenia lub po pozajelitowym stosowaniu dużych dawek, hipotonia ortostatyczna, tachykardia, niemiarowość, zaburzenia przewodzenia w EKG. Zaburzenia endokrynologiczne i metaboliczne: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, hiper- lub hipoglikemia, glikozuria, impotencja, zaburzenia libido, zwiększenie mc., wzmożone pragnienie. Zaburzenia hematologiczne: granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, małopłytkowość. Układ pokarmowy: przewlekłe zaparcia (działanie cholinolityczne leku) prowadzące do zaparć nawykowych, bardzo rzadko nudności i wymioty. Inne: alergie skórne, fotodermatozy, zmiany barwnikowe (przebarwienia powłok, złogi barwnika w rogówce i siatkówce oka), złośliwa hipertermia.

Nadwrażliwość na leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny; istniejące uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi.

Perazyna jest lekiem uważanym za bezpieczny. Dawki używane w lecznictwie są znacznie mniejsze od tych, które mogą spowodować zatrucie. Przypadkowe lub celowe zażycie kilku lub nawet kilkunastu gramów perazyny prowadzi zazwyczaj do zatrucia objawiającego się m.in. trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniami mięśniowymi. Należy wykonać wówczas płukanie żołądka wodnym roztworem węgla aktywnego, podać środki przeczyszczające. W przypadku zapaści naczyniowej podawać dożylnie płyny izotoniczne, zastosować oddychanie kontrolowane.

Dawkę ustala lekarz. Zazwyczaj dawka dla pacjenta dorosłego wynosi 25-120 mg 3 razy dziennie. Doustnie. Ostre psychozy: dorosłym chorym wymagającym leczenia ostrych psychoz i z objawami katatonicznymi, stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami maniakalnymi, w okresie początkowym podaje się 50-150 mg/dobę; dawka podtrzymująca dla chorych hospitalizowanych wynosi z reguły 200-600 mg/dobę. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do 1000 mg/dobę. Dawka podtrzymująca dla chorych leczonych ambulatoryjnie wynosi 300 mg/dobę. W leczeniu stanów lękowych i niepokoju podaje się 25 mg/dobę (przed snem). W leczeniu przewlekłej schizofrenii, zarówno endogennej jak i egzogennej, stosuje 75-600 mg/dobę. Chorzy leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od najmniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu. U chorych hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maks. efekt przeciwpsychotyczny występuje po 1-3 tyg. leczenia. Po podawaniu choremu optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy dawkę stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania leku. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, a w ciężkich postaciach niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. Chorzy w starszym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowanie 50% normalnej dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia z reguły u osób starszych pożądane działanie lecznicze.

Ograniczone doświadczenia ze stosowaniem leku w okresie ciąży, należy zatem zasięgnąć opinii lekarza w razie zamiaru stosowania Pernazinum podczas ciąży. Nie wiadomo czy lek przenika do mleka matki, należy zatem zasięgnąć opinii lekarza w razie zamiaru stosowania leku w okresie karmienia dziecka piersią. Bezpieczeństwo stosowania perazyny w ciąży, kategoria D. U niemowląt, urodzonych przez matki leczone podczas ciąży perazyną, obserwowano malformacje i zaburzenia nerwowo-mięśniowe. Mało jest informacji odnoszących się do stosowania perazyny w ciąży, jednak ze względu na lipofilność perazyny lek przenika przez barierę łożyskową i dociera do krwi płodu. Dlatego lek ten w okresie ciąży należy stosować bardzo ostrożnie, w małych dawkach, a kobieta ciężarna i płód powinny być ściśle nadzorowani. Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Perazyny nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Podawanie razem z innymi neuroleptykami nasila ich działanie przeciwpsychotyczne i zwiększa ryzyko działań niepożądanych, cymetydyna zwiększa dostępność biologiczną perazyny, węglan litu zwiększa ryzyko powikłań mózgowych, powoduje hiperglikemię, zmniejsza stężenie perazyny we krwi, równoczesne podawanie z b-adrenolitykami nasila ich działanie hipotensyjne. W hipotonii indukowanej perazyną nie stosować epinefryny ze względu na paradoksalny spadek ciśnienia. Z lekami o działaniu cholinolitycznym (atropina i in.) zwiększa ryzyko majaczenia i osłabia działanie przeciwpsychotyczne. Podawanie perazyny z alkoholem, lekami o działaniu depresyjnym na o.u.n. zwiększa ich działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych. Leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina) zmniejszają jej działanie przeciwpsychotyczne, a ich działanie przeciwdrgawkowe ulega zmniejszeniu. Podawanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zmienia profil działania przeciwzakrzepowego. Osłabienie działania neuroleptycznego perazyny podczas jednoczesnego stosowania: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, sympatykomimetyków, leków zobojętniających sok żołądkowy, moczopędnych, przeciwprątkowych, lewodopy, leków cholinolitycznych stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona. Nie podawać z lekami mielotoksycznymi ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń hemopoezy (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) oraz z doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi (większe ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył, nasilenie wydzielania prolaktyny). Inhibitory MAO osłabiają działanie uspokajające perazyny i nasilają występujące po niej działania niepożądane. Preparaty o działaniu nootropowym nasilają działanie przeciwpsychotyczne oraz zmniejszają ryzyko działań niepożądanych.

Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu m-cy. Decyzja o przerwaniu leczenia może być jedynie oparta na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.