Metoprololum tartrate

tabletki 50 lub 100 mg, tabletki retard 200 mg

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg winianu metoprololu; 1 tabl. retard zawiera 200 mg winianu metoprololu.

Lek blokuje selektywnie receptory b-adrenergiczne w sercu, nie ma aktywności sympatykomimetycznej. W bardzo dużych dawkach ma zdolność stabilizowania błony komórkowej (w standardowych - minimalne działanie błonowe). Zwalnia przyspieszoną czynność serca poprzez zwolnienie rytmu zatokowego i wydłużenie czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. Wykazuje działanie przeciwarytmiczne, zwłaszcza w arytmiach pochodzenia nadkomorowego. Obniża podwyższone ciśnienie tętnicze krwi nie wywołując hipotonii ortostatycznej. Działając kardiodepresyjnie, zmniejsza częstość bólów wieńcowych. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, max. stężenie w surowicy osiąga po 1,5-2 h. Metabolizm w wątrobie w czasie pierwszego przejścia powoduje, że dostępność biologiczna wynosi 40-50%. Nieczynne metabolity są wydalane z moczem. Lek w 12% wiąże się z białkami osocza. Tylko ok. 5% czynnego leku jest wydalane przez nerki.

Metohexal: * Choroba niedokrwienna serca, * stan po przebytym zawale mięśnia sercowego lub świeży zawał serca. * Nadciśnienie tętnicze. * Zaburzenia rytmu serca, szczególnie w postaci tachyarytmii nadkomorowych. * Pomocniczo w nadczynności tarczycy. Metohexal retard: * Nadciśnienie tętnicze. * Choroba niedokrwienna serca. * Nadkomorowe zaburzenia rytmu. * Profilaktyka migrenowych bólów głowy.

U chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I° lek należy dawkować ostrożnie pod stałą opiekę lekarską. Preparatu nie powinno się podawać chorym: z nieuregulowaną cukrzycą (działanie hipoglikemizujące, może maskować objawy hipoglikemii), z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (bez uprzedniego leczenia lekami a-adrenolitycznymi), z łuszczycą w ostrej fazie, z ograniczeniem wydolności oddechowej w wyniku przewlekłych obturacyjnych schorzeń oskrzeli (może nasilić zmiany spastyczne i spotęgować duszność lub wyzwolić skurcz oskrzeli). Przy niewydolności wątroby znacznego stopnia dobowa dawka preparatu powinna być zmniejszona. U chorych z niewydolnością nerek należy okresowo kontrolować ich funkcję.

W rzadkich przypadkach podawanie leku może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi jak też znaczne zwolnienie czynności serca. Sporadycznie mogą pojawić się objawy ze strony OUN - uczucie zmęczenia, zawroty i bóle głowy, pocenie się, zaburzenia snu. Na początku leczenia czasami występują, najczęściej przemijające, objawy ze strony układu pokarmowego - nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka. Rzadko obserwowano suchość śluzówek jamy ustnej, zapalenie spojówek lub zmniejszone wydzielanie gruczołów łzowych. Sporadycznie mogą wystąpić zmiany skórne o podłożu alergicznym (rumień, swędzenie, wysypka) oraz zaburzenia czucia (parestezje) i uczucie drętwienia i ziębnięcia obwodowych części kończyn (rzadko z osłabieniem siły mięśniowej), może również pojawić się ograniczenie potencji i/lub popędu seksualnego. Obserwowano przypadki nadmiernego obniżenia poziomu glukozy we krwi (po okresie długotrwałego głodzenia lub przy znacznym wysiłku fizycznym). Mogą wystąpić zaburzenia gospodarki lipidowej pod postacią obniżenia frakcji HDL i wzrostu stężenia trójglicerydów, jak również sporadycznie trombocytopenia lub leukopenia. W pojedynczych przypadkach obserwowano przejściowe podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (AspAt, AlAt) w surowicy, rzadziej objawy zapalenia wątroby. W pojedynczych przypadkach występowały objawy zapalenia stawów. U chorych cierpiących na zaburzenia krążenia obwodowego w kończynach (miażdżyca zarostowa tętnic, choroba B?rgera, choroba Raynauda) obserwowano nasilenie dolegliwości. Stosowanie preparatu może sporadycznie ujawnić poprzednio utajoną cukrzycę, wyzwolić łuszczycę lub nasilić jej istniejące objawy. Działania niepożądane występują rzadko i zwykle ustępują po modyfikacji dawki.

* Nadwrażliwość na składniki preparatu i/lub inne leki b-adrenolityczne. * Niewyrównana niewydolność krążenia. * Wstrząs. * Blok zatokowo-przedsionkowy II i III°, bez wszczepionego układu stymulującego. * Bradykardia poniżej 50 uderzeń/min, zespół chorej zatoki. * Hipotonia. * Zaawansowana miażdżyca zarostowa tętnic, szczególnie kończyn dolnych. * Astma oskrzelowa.

Nastąpić może poważny spadek ciśnienia krwi, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, w skrajnych przypadkach wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca. Pojawić się może skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości, śpiączka, mdłości, wymioty, sinica, hipoglikemia a czasami hiperglikemia. Pierwsze objawy występują w czasie od 20 min do 2 h. Leczenie należy prowadzić w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej. Metoprololu nie można usunąć za pomocą hemodializy.

Doustnie. Metohexal. Nadciśnienie tętnicze: dawka dobowa 100-200 mg do max. 400 mg podanych w jednej lub w dwóch dawkach. Zwykle leczenie rozpoczyna się od 100 mg/dobę. Po tyg. dawkę można zwiększyć do 200 mg/dobę. Choroba wieńcowa: 100-150 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Zawał serca: leczenie można rozpocząć parenteralnie. Jeżeli lek, podany dożylnie, jest dobrze tolerowany, to w pierwszej i drugiej dobie intensywnego leczenia można podać doustnie do 200 mg/dobę w dawkach podzielonych. Terapię można kontynuować podając 50 lub 100 mg 2x/dobę. Zaburzenia rytmu serca: podaje się 50-150 mg/dobę do max. dawki 300 mg/dobę. Nadczynność tarczycy: dawka dobowa wynosi zazwyczaj 200 mg, do czasu uzyskania eutyreozy. Preparat należy odstawiać stopniowo. Metohexal retard: nadciśnienie tętnicze: leczenie rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 100 mg (1/2 tabl.) rano. Po tyg. dawkę można zwiększyć do 200 mg jednorazowo rano lub 2x po 100 mg. Choroba niedokrwienna serca: należy rozpocząć leczenie od dawki 100 mg/dobę, zwiększając po tyg. do 200 mg/dobę jednorazowo rano. Nadkomorowe zaburzenia rytmu, ze szczególnym uwzględnieniem częstoskurczu nadkomorowego: 100 do 200 mg/dobę w pojedynczej dawce. Profilaktyka migrenowych bólów głowy: 100 mg/dobę jednorazowo rano lub 200 mg w dwóch dawkach w razie potrzeby. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając jego dzienną dawkę.

Lek można podawać w okresie ciąży i laktacji jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli był stosowany należy go odstawić na 48 h przed planowanym porodem, ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zamartwicy u noworodka.

Lek nasila i/lub przedłuża działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny, może nasilać hipotonię i działanie kardiodepresyjne środków stosowanych w znieczuleniu ogólnym (lek powinno się odstawić na 48 h przed planowanym zabiegiem operacyjnym) oraz leków zwiotczających, takich jak: d-tubokuraryna, suksametonium (nasilona blokada nerwowo-mięśniowa). Jednoczesne podawanie preparatu i glikozydów naparstnicy, rezerpiny, a-metyldopy, guanetydyny lub klonidyny może spowodować znaczne zwolnienie przewodzenia i zwolnienie czynności serca. Nagłe odstawienie leków hipotensyjnych stosowanych łącznie z preparatem może spowodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego. Leki należy odstawiać stopniowo i nie jednocześnie. Podawanie wraz z inhibitorami MAO może wywołać znaczny wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Cymetydyna może nasilić adrenolityczne działanie metoprololu, a indometacyna i ryfampicyna osłabić jego działanie hipotensyjne. Podawanie opioidowych leków narkotycznych u chorych leczonych preparatem metoprololu wzmaga działanie inotropowo ujemne i hipotensyjne.