Mianserini hydrochloridum

Na receptę

tabletki powlekane 10 mg; 30 mg; tabletki 60 mg.

substancja czynna - mianserin hydrochloride Każda tabletka zawiera substancję czynną: 10, 30 lub 60 mg chlorowodorku mianseryny. Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, metyloceluloza, wodorofosforan wapniowy; skład otoczki: hydroksypropylometyloceluloza, glikol polietylenowy 8000, dwutlenek tytanu. Tabletki 10 mg są okrągłe, 30 i 60 mg owalne i podzielne.

Mianserin hydrochloride

Powody depresji psychicznych nie są do końca wyjaśnione. Wiadomo jednak, że u pacjentów przeżywających depresje występuje niedobór substancji przekaęnikowych, przewodzących sygnały między komórkami nerwowymi mózgu. Lerivon zapobiega niedostatkowi wymienionych substancji w mózgu i w ten sposób łagodzi stany depresyjne. Lerivon przeciwdziała również lękom. Efekt działania leku pojawia się po 2-3 tygodniach leczenia. Mianseryna należy do grupy piperazynoazepin, któr chemicznie nie są podobne do trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych (TCAs). W jej strukturze brak podstawowego łańcucha bocznego, który uważa się, że jest odpowiedzialn za działanie antycholinergiczne trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych. Mianseryna zwiększa ośrodkowo przewodnictwo nerwowe blokując receptory a2-adrenergiczne i hamuje ponowny wychwyt noradrenaliny. Dodatkowo stwierdzono interakcję z receptorami serotoninowymi w OUN. Badania farmakologiczno-elektroencefalograficzne u ludzi potwierdziły działanie przedwdepresyjne mianseryny. Skuteczność przeciwdepresyjną mianseryny potwierdzono w wielu badaniach z podwójnie ślepą próbą i wykazano, że jest ona porównywalna z innymi obecnie stosowanymi lekami przeciwdepresyjnymi. Co więcej, wykazuje ona właściwości anksjolityczne i poprawiające sen poprzez jego pogłębienie i wydłużenie, co ma szczególne znaczenie w leczeniu chorych z lękiem lub zaburzeniami snu występującymi w schorzeniach depresyjnych. Uważa się, że właściwości uspokajające mianseryny związane są z blokowaniem receptorów histaminowych H1 i adrenergicznych a1. Mianseryna jest lekiem dobrze tolerowanym również przez osoby starsze i pacjentów ze schorzeniami sercowo-naczyniowymi, W dawkach leczniczych mianseryna nie wykazuje działania antycholinergicznego i praktycznie nie ma wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W przypadku przedawkowania wykazuje słabsze działanie kardiotoksyczne niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mianseryna nie wchodzi w interakcję z sympatykomimetykami oraz lekami przeciwnadciśnieniowymi, które blokują receptory adrenergiczne ( np. betamdyna, klonidyna, metyldopa). Po podaniu doustnym mianseryna jest natychmiast i dobrze wchłaniana. Max stężenie w osoczu osiąga w ciągu 3 h. Biodostępność wynosi około 20%, Wiązanie mianseryny z białkami osocza wynosi około 95%, T0,5 (21-61 h) jest wystarczający, aby lek podawać w jednorazowej dawce dobowej. Stężenie stacjonarne leku w osoczu osiąga się w ciągu 6 dni stosowania. Mianseryna jest metabolizowana i wydalana z moczem i kałem w ciągu 7-9 dni. Większość dróg przemiany to demetylacja i utlenianie, a następnie sprzęganie.

Depresje o różnym podłożu - okresu przekwitania, na tle tragicznych przejść, depresje endogenne - psychozy depresyjne.

* Objawy depresyjne o różnym podłożu, w * których wskazane jest leczenie farmakologiczne.

Depresja

Lerivonu nie wolno podawać pacjentom maniakalnym. Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów cierpiących na choroby nerek, padaczkę, niedoczynność wątroby. Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia, ponieważ alkohol wzmaga działanie preparatu. Oczekiwany skutek leczenia może ulec zmianie, jeśli Lerivon stosuje się jednocześnie z innymi lekami. Zamiar stosowania innych preparatów w trakcie leczenia Lerivonem należy omówić z lekarzem. Działanie preparatu zmniejsza się pod wpływem leków przeciwpadaczkowych, jak fenytoina, karbamazepina lub fenobarbital. Lerivon upośledza sprawność psychofizyczną, dlatego też nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych ani wykonywać czynności precyzyjnych w trakcie stosowania preparatu. * Mianseryna, podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne może powodować wystąpienie hipomanii u osób z dwubiegunową chorobą afektywną. W takich przypadkach należy przerwać leczenie preparatem Lerivon. * W czasie leczenia pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością serca, wątroby i nerek należy przestrzegać ogólnie przyjętych środków ostrożności, a dawki leków stosowanych równocześnie należy stale kontrolować. * W padaczce nie należy stosować mianseryny równocześnie z fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem i karbamazepiną. Natomiast można stosować mianserynę z nowymi lekami przeciwpadaczkowymi, jak wigabatryna (Sabril). * Pacjenci chorujący na jaskrę z wąskim kątem przesączania lub objawami wskazującymi na przerost gruczołu krokowego powinni być częściej kontrolowani, chociaż jak wspomniano - mianseryna nie wywiera wpływu antycholinergicznego. * Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia żółtaczki. * Leczenie należy przerwać, jeżeli wystąpią drgawki.

> 1/100 - Ospałość. <1/1000 - Zmniejszona liczba białych ciałek krwi. - Niskie ciśnienie krwi. - Napady epileptyczne. - Zawroty głowy. - Omdlenia. - Manie prześladowcze. - Zaburzona funkcja wątroby. - Bóle stawów. - Gromadzenie się wody w ustroju. - Powiększenie gruczołów sutkowych u mężczyzn. - Wzrost wagi ciała. - Lerivon może pogarszać odporność organizmu, co może wyrażać się w nagłym wystąpieniu gorączki oraz bólu gardła. - W razie pojawienia się tych objawów należy skontaktować się z lekarzem. Istnieją doniesienia w literaturze o następujących działaniach niepożądanych: skazy krwotoczne, drgawki, hipomania, niedociśnienie, zaburzenia czynności wątroby, bóle stawowe, obrzęki, hiperkineza (zespół niespokojnych nóg) i osutka (wykwit). Może również wystąpić wzrost masy ciała. W pierwszych dniach leczenia może występować senność i uspokojenie, objawy te zmniejszają się w trakcie leczenia (Uwaga: obniżenie dawki nie prowadzi do osłabienia powyższych objawów, ale może wpływać na obniżenie skuteczności przeciwdepresyjnej). W pojedynczych przypadkach po dawce początkowej wystąpiła bradykardia. Częstotliwość i nasilenie objawów występujących w depresji, jak: suchość w jamie ustnej i zaparcia, przeważnie nie ulegają nasileniu w czasie leczenia mianseryną. W trakcie leczenia mianseryną zauważono niewydolność szpiku kostnego objawiającą się przeważnie granulocytopenią lub agranulocytozą. Reakcje tego rodzaju pojawiały się przeważnie po 4–6 tygodniach leczenia i ustępowały po odstawieniu leku; obserwowano je we wszystkich grupach wiekowych, ale najczęściej u osób w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się gorączki, bólu gardła, zapalenia jamy ustnej lub innych objawów zakażenia, należy przerwać leczenie i przeprowadzić pełne badanie krwi z powodu niebezpieczeństwa wystąpienia granulocytopenii lub agranulocytozy. Sprawdzenie terminu ważności leku Należy sprawdzić termin ważności podany na opakowaniu zewnętrznym i blistrach. Nie stosować leku po terminie ważności.

* Zespół maniakalny * Ciężka niewydolność wątroby

Objawy ostrego przedawkowania ograniczają się do dłużej utrzymującego się uspokojenia. Arytmia serca, drgawki, ostre niedociśnienie i niewydolność oddechowa występują rzadko. Nie ma specyficznego antidotum. Leczenie polega głównie na płukaniu żołądka w połączeniu z odpowiednim leczeniem objawowym i podtrzymującym czynności życiowe.

Dawkę ustala lekarz. Zazwyczaj dawka dla pacjenta dorosłego wynosi 60 mg dziennie. Zanim nastąpi efekt działania leku upływa zazwyczaj 2-3 tygodni. Na początku kuracji może nawet wystąpić pogorszenie samopoczucia. Należy zatem przestrzegać zaleceń lekarza i nie przerywać przedwcześnie leczenia lub samowolnie zmieniać dawki. Dorośli: Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Zaleca się rozpocząć leczenie dawką 30 mg na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać co kilka dni, aż do osiągnięcia właściwej reakcji klinicznej pacjenta. Zróżnicowane dawkowanie w zależności od stopnia depresji wynosi od 60 do 90 mg. Osoby w podeszłym wieku: Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Początkowo dawka powinna wynosić 30 mg na dobę. Dawkę można zwiększać co kilka dni. Zazwyczaj dawka niższa niż dla dorosłych jest wystarczająca do uzyskania zadowalającej reakcji klinicznej pacjenta. Dzieci: Ze względu na brak doświadczeń klinicznych, nie zaleca się leczyć dzieci preparatem Lerivon. Leczenie odpowiednią dawką powoduje zazwyczaj pozytywną reakcję kliniczną w ciągu 2–4 tygodni. W przypadku nie zadowalającej reakcji dawkę można zwiększyć. Jeżeli w ciągu następnych 2–4 tygodni leczenia nie ma reakcji, leczenie należy przerwać. Po uzyskaniu poprawy klinicznej celowe jest kontynuowanie leczenia jeszcze przez 4–6 miesięcy. Nagłe odstawienie preparatu Lerivon bardzo rzadko powoduje objawy z powodu wycofania leku. Tabletki przyjmować doustnie bez rozgryzania, popijając płynem. Dawkę dobową można przyjmować albo w dawkach podzielonych albo jednorazowo na noc (ze względu na korzystny wpływ na sen).

Istnieje prawdopodobieństwo, że preparat oddziałuje na płód. Nie wolno zażywać leku w okresie ciąży Nie wiadomo czy lek przenika do mleka matki, należy zatem zasięgnąć opinii lekarza w razie zamiaru stosowania leku w okresie karmienia dziecka piersią. Badania na zwierzętach i ograniczone dane o bezpieczeństwie stosowania u ludzi wskazują, że mianseryna nie ma szkodliwego działania na płód i niemowlę. Mianseryna wydalana jest z mlekiem matki tylko w bardzo małych ilościach. Należy rozważyć korzyści wynikające ze stosowania mianseryny w czasie ciąży i karmienia piersią w stosunku do możliwego niebezpiecznego wpływu na płód lub niemowlę.

Lek przechowywać w temperaturze 2–25˚C, w suchym miejscu, chronić od światła. Lek przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

* Mianseryna może wzmagać działanie depresyjne alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, pacjentów należy ostrzec, że w czasie leczenia nie powinni pić alkoholu. * Mianseryna nie wchodzi w interakcje z betanidyną, klonidyną, metyldopą, guanetydyną lub propranololem (sama lub w połączeniu z hydralazyną). Niemniej zaleca się sprawdzanie ciśnienia krwi pacjentom leczonym równocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. * Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, mianseryna może wpływać na metabolizm pochodnych kumaryny np.: warfaryny. Konieczna jest szczególna ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków.

Przez pierwszych kilka dni leczenia mianseryna może osłabiać reakcje psychomotoryczne. Chorzy z depresją leczeni lekami przeciwdepresyjnymi nie powinni prowadzić pojazdów samochodowych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.